2014年12月 滴丸介紹

滴丸劑是指透過固體或液體有效成分與基質加熱熔融成溶液、混懸液或者乳液後,滴入不相溶的冷凝液中,冷凝收縮而製成的製劑,屬於固分散體的一種形式。

最早的發展史可以追溯到至30年代,歐洲發展出維生素類型的相關產品。但是實際的真正應用,則是要到了70年代,在製程、生產設備與應用範圍做了大幅度的突破,正式邁入了大規模的商業應用。

因為滴丸劑型對於藥用中草植物成分的相容性相當優秀,所以在習慣應用中草藥市場,特別是中國地區的應用更為廣泛與風行。

獨有的劑型。滴丸劑既可供內服、外用和局部使用,亦可製成緩控釋製劑,是一種開始引人注目並有良好發展前景的劑型。

透過材料與製程的選擇與改良,滴丸的發展也開始細分不同的應用分支。

 

1.速效、高效滴丸

透過製程工藝,有效成分以極微小的微粒、微晶或分子狀態存在,故能有效提高難水溶性藥物的溶出速度及生物利用度,達到速效、高效的成果。透過載體的包覆,在體內迅速的釋放,快即溶出,有效的利用,達到低劑量、少副作用、大效果的綜合效應。如2014年正在美國FDA進行臨床三期試驗的複方丹參滴丸,有機會成為世界第一例治療心血管系統疾病的中成藥製劑,更別提它在中國市場每年超過20億人民幣的銷量。憑藉的就是滴丸具有比表面積大、溶出速率快的特點,其舌下含服,經舌黏膜吸收,直接進入血循環,3分鐘起效,可以作為緩解心絞痛的急救良方。

 

2.緩釋、控釋滴丸

緩釋是使滴丸中的藥物在較長的時間內緩慢溶出.以達長效用途。控釋則是讓藥物在丸中以恒定速度溶出藥物.甚至其作用可達數日以上。如此滴丸不但能夠提高難溶性藥物的溶出度,更能控制使用得濃度,所以是製備難溶性藥物的較好劑型。

 

3.腸溶滴丸

腸溶滴丸是透過在胃液中不溶而在腸液中溶解的材料作基質製成的腸溶性劑型。如此得以避免胃部的刺激作用,減少了噁心嘔吐等副作用。

 

4.外用滴丸

滴丸可以根據需要製成各種外用滴丸,在局部如眼、耳、鼻、直腸、陰道等部位作用。現在已經有一些有效成分被開發成耳用滴丸、溶液滴丸、牙用滴丸、眼用滴丸等多種形式的滴丸劑。與液體外用製劑相比,滴丸劑具有局部藥物濃度和生物利用度高、穩定性好、作用持久、使用方便等優點。

 

5.硬膠囊滴丸

滴制的小丸裝入硬膠囊,可以掩蓋藥物的不良臭味或減小藥物的刺激性,也可以提高藥物的穩定性。硬膠囊內也可裝入不同釋藥速度的滴丸,以組成所需釋放度的緩釋膠囊。如聯苯雙酯的硬膠囊滴丸。